Önemli bir dönüm noktası.
Amerika’nın şu an acı çektiğini herkes biliyor. Ortalama yaşam süresi düşüyor ve bu düşüşü, ağrı kesicilere olan ölümcül ve sınır tanımayan ulusal bağımlılığın tetiklediği düşünülüyor.
Fakat Amerika’daki bilim insanları tarafından geliştirilen ve şu ana kadar hayvanlarda test edilmiş olan yeni bir kimyasal bileşik, umutsuz şekilde bekleyenlere umut ışığı olabilir.
AT-121 olarak adlandırılan ve acıyı gidermede morfinden daha etkili olan bu bileşik, tehlikeli yan etkilerinin olmamasının yanısıra, bağımlılık yaratan bir etkiye sahip değil.
Amerika’daki Wake Forest Baptist Tıp Merkezi’nde çalışan eczabilimci Mei-Chuan Ko, “Çalışmamızda, AT-121’in etkili bir ağrı kesici olmasının yanısıra, aynı zamanda tehlikesiz olduğunu ve bağımlılık yaratmadığını gözlemledik” diyor.
“Ek olarak bu bileşik, Buprenorfin’in eroin etkisi yaratması için suiistimal edilmesi gibi, opioid* reçetelerinin suistimal edilme potansiyelini engellemede de etkili. Bu yüzden bu bileşiğin, acıyı tedavi etmede ve opioid suistimallerini önlemede etkili olacağını ümit ediyoruz.”
Ko ve çalışma arkadaşları, beyinde anahtar role sahip olan iki önemli reseptör üzerinde çalışabilecek bir molekül bulmak için çıktıkları yolda AT-121’i geliştirmişler. Bu reseptörlerden biri, geleneksel opioidlerin ve ağrı kesicilerin hedefi olan ‘mu opioid reseptörü’ (μ- opioid receptor); diğeri ise bağımlılık duygusu ve kimyasal bağımlılık da dâhil, birçok beyin faaliyetini düzenleyen ‘nosiseptin reseptörü’ (nociceptin receptor).
Teoride, bu iki reseptöre başarılı bir şekilde bağlanan bir agonist*, opioidlerin sebep olduğu ciddi bağımlılık etkisini oluşturmadan, acının giderildiği hissini yaratabilir.
Ko, “İki faaliyeti de dengeli bir şekilde, tek bir molekülde toplayabilen AT-121’i geliştirdik ve bu bileşiğin, iki ilacı birden birlikte kullanmaya göre daha etkili bir strateji olduğunu düşünüyoruz” diyor.
Başlangıçta alınan sonuçlar olumlu gibi görünüyor. AT-121, Hint şebekleri ile yapılan testlerde, ağrıyı düşürme bakımından 100 kat daha düşük bir dozda morfinle eş değerde bir etki göstermiş.
AT-121, bu etkiyi gösterirken bağımlılık etkisi ortaya çıkarmamış fakat daha da önemlisi bu bileşik, ‘Oksikodon’ isimli opioide bağımlılık gösteren hayvanlara verildiğinde, hayvanların bağımlılık seviyelerinde bir azalma gözlemlenmiş. AT-121 bileşiği, hastaların acılarını tedavi ederken aynı zamanda onların başka ilaçlara bağımlılık oluşturmasını önlemeye yardımcı olabilir.
Bu sonuçlar, kimyasal mekanizmanın, hayvanlarda gösterdiği etkiyi insanlarda da gösterebileceğini akla getiriyor. Bu durumun garantisi olmamakla birlikte araştırmacılar, gelecekte yapılacak araştırmaların, bu varsayımın doğru olabileceğini göstereceği konusunda emin.
Ko, “İnsana gayet yakın bir tür olan ve insan olmayan primatlarda elde ettiğimiz bu veriler önemli, çünkü bu çalışma, AT-121 gibi bileşiklerin opioidlere alternatif olabileceğini veya reçete opioidlerinin yerini alabilecek potansiyele sahip olduğunu gösteriyor” diyor.
Bu etki söz konusu olduğunda, ilaç başka bir fayda daha sunabilir. Yüksek dozda uygulanan AT-121, solunum darlığını veya kalp ve damar rahatsızlıklarını tetiklememiş. Bu sonuçlar; AT-121’in etkili, bağımlılık etkisi göstermeyen ve fazla miktarda doz alımının mümkün olmadığı bir ağrı kesici olduğu anlamına gelebilir.
Gelecekte yapılacak çalışmaların ne tür sonuçlar verebileceğini de göz önüne almamız gerekiyor; fakat süreğen hale gelmiş bir trajediye dönüşen opioid salgınını düşünürsek, elimizdeki bu umut ve potansiyelin bizi birazcık bile heyecanlandırması zor değil.
Çalışmada yer almayan Chapel Hill Kuzey Karolina Üniversitesi’nden eczabilimci Bryan Roth, Live Science sitesine verdiği demeçte, “Oldukça ilginç bir çalışma olduğunu düşünüyorum” diyor.
“Bu çalışma, acıyı tedavi etmede daha güvenilir ilaçların üretilebilmesi için bir umut olabileceğini gösteren, yakın zamanlarda yayımlanmış bu tarz birçok çalışmadan biri. Bu araştırma, eczabilim alanında bana umut veriyor. Belki bu alanda önemli bir noktayı atlatmış olabiliriz.”
*Opioid, vücutta morfin gibi etki gösteren kimyasal maddelerdir. *Agonist, hücre reseptörlerine bağlanarak hücrede bir tepki oluşturan bileşiklerdir.
ScienceAlert
Bu tip gelişmeler ışığında, her ilaca kılavuz katar görevi görmesi için bir molekül geliştirmek gerek. Herhangi bir hastalığa karşı alınan ilaçların içine bu molekülden konulduğun da, o molekül sadece hastalığa neden olan organizmaların olduğu bölgeyi, diğer dokulara hasar vermeden karantina alarak, hem ilacın yan tesirlerinden, hem de daha kısa ve etkili bir tedavi sunabilir.